Kategori: bahan lapisan; materi membran; Bahan polimer sing dikontrol kanthi kacepetan kanggo persiapan rilis alon; Agen stabilisasi; Bantuan suspensi, adhesive tablet; Agen adhesi sing dikuatake.
1. Pengenalan produk
PRODUK iki ADALAH ETER SELULOSE NON-IONIK, sacara eksternal diamati minangka bubuk putih, ora ana ambune lan ora ana rasa, larut ing banyu lan pelarut organik sing paling polar, dadi gedhe ing banyu adhem kanggo ngresiki utawa rada turBIdized solusi koloid. Solusi banyu nduweni aktivitas permukaan, transparansi dhuwur lan kinerja stabil. HPMC nduweni sifat gel panas. Sawise dadi panas, solusi banyu produk mbentuk presipitasi gel, lan banjur larut sawise adhem. Suhu gel saka specifications beda beda. Owah-owahan solubility karo viskositas, viskositas zhao kurang, sing luwih kelarutan, specifications beda saka sifat HPMC duwe sawetara beda, HPMC dipun bibaraken ing banyu ora kena pengaruh Nilai pH.
Suhu pembakaran spontan, Kapadhetan ngeculke, Kapadhetan bener lan suhu transisi kaca padha 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 lan 170 ~ 180 ℃, mungguh. Sawise dadi panas, dadi coklat ing 190 ~ 200 ° C lan kobong ing 225 ~ 230 ° C.
HPMC meh ora larut ing kloroform, etanol (95%), lan dietil eter, lan larut ing campuran etanol lan metilen klorida, campuran metanol lan metilen klorida, lan campuran banyu lan etanol. Sawetara tingkat HPMC larut ing campuran aseton, metilen klorida, lan 2-propanol, uga ing pelarut organik liyane.
Tabel 1: Indikator teknis
proyek
Gauge,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
hidroksipropoksi%
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Suhu gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositas mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Mundhut bobot garing%
5.0 utawa kurang
Sisa pembakaran%
1,5 utawa kurang
pH
4.0-8.0
logam abot
20 utawa kurang
arsenik
2.0 utawa kurang
2. Fitur produk
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose dibubarake ing banyu adhem kanggo mbentuk larutan koloid sing kenthel. Anggere ditambahake ing banyu adhem lan rada diaduk, bisa dibubarake dadi solusi transparan. Ing nalisir, iku Sejatine ora larut ing banyu panas ndhuwur 60 ℃ lan mung bisa swell. Ing preparation saka solusi banyu hydroxypropyl methicellulose, iku paling apik kanggo nambah bagéan saka hydroxypropyl methicellulose ing jumlah tartamtu saka banyu, nglakoake vigorously, digawe panas kanggo 80 ~ 90 ℃, lan banjur nambah isih hydroxypropyl methicellulose, lan pungkasanipun nggunakake banyu kadhemen kanggo tambahan menyang jumlah sing dibutuhake.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose minangka eter selulosa non-ionik, solusi kasebut ora nggawa muatan ion, ora sesambungan karo uyah logam utawa senyawa organik ion, supaya bisa mesthekake yen HPMC ora bereaksi karo bahan mentah lan bahan bantu liyane ing proses persiapan. produksi.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose wis anti-sensitivitas kuwat, lan karo Tambah saka jurusan substitusi ing struktur molekul, anti-sensitivitas uga meningkat. Obat-obatan sing nggunakake HPMC minangka eksipien nduweni kualitas sing luwih stabil sajrone periode efektif tinimbang obat-obatan sing nggunakake eksipien tradisional liyane (pati, dekstrin, gula bubuk).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose is metabolically inert. Minangka eksipien farmasi, ora dimetabolisme utawa diserap, saengga ora nyedhiyakake panas ing obat lan panganan. Nduwe aplikasi unik kanggo nilai kalori sing kurang, obat-obatan sing ora ana uyah, lan panganan kanggo diabetes.
2.5HPMC relatif stabil kanggo asam lan basa, nanging yen pH ngluwihi 2 ~ 11 lan kena pengaruh suhu sing luwih dhuwur utawa wektu panyimpenan maneh, bakal nyuda tingkat ripenness.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose larutan banyu bisa nyedhiyani aktivitas lumahing, nuduhake lumahing Moderate lan nilai tension antarmuka. Wis emulsification efektif ing sistem loro-phase lan bisa digunakake minangka stabilizer efektif lan koloid protèktif.
2.7 Solusi banyu Hydroxypropyl methylcellulose nduweni sifat pembentuk film sing apik, lan minangka bahan lapisan sing apik kanggo tablet lan pil. Membran sing dibentuk ora ana warna lan angel. Yen gliserol ditambahake, plastisitas bisa tambah. Sawise perawatan lumahing, prodhuk wis buyar ing banyu kadhemen, lan tingkat pembubaran bisa kontrol dening ngganti lingkungan pH. Iki digunakake ing preparat rilis alon lan preparat sing dilapisi enterik.
3. Aplikasi produk
3.1. Digunakake minangka agen adesif lan disintegrating
HPMC digunakake kanggo ningkataké pembubaran tamba lan jurusan aplikasi release, bisa langsung dipun bibaraken ing solvent minangka adesif, viskositas kurang saka HPMC dipun bibaraken ing banyu kanggo mbentuk transparent kanggo solusi gadhing caket colloid, tablet, pil, granules ing adesif lan disintegrating. agen, lan viskositas dhuwur kanggo lim, mung digunakake amarga beda jinis lan syarat beda, umum punika 2% ~ 5%.
HPMC solusi banyu lan konsentrasi tartamtu saka etanol kanggo nggawe Binder gabungan; Conto: 2% larutan HPMC sing dicampur karo larutan etanol 55% digunakake kanggo pelleting kapsul amoxicillin, supaya rata-rata pembubaran kapsul amoxicillin mundhak saka 38% dadi 90% tanpa HPMC.
HPMC bisa digawe saka adhesive gabungan karo konsentrasi beda pati slurry sawise pembubaran; Pembubaran tablet sing dilapisi enterik erythromycin mundhak saka 38,26% dadi 97,38% nalika 2% HPMC lan 8% pati digabungake.
2.2. Nggawe bahan lapisan film lan bahan pembentuk film
HPMC minangka bahan lapisan larut banyu nduweni karakteristik ing ngisor iki: viskositas solusi moderat; Proses lapisan iku prasaja; Good film mbentuk property; Bisa njaga wangun potongan, nulis; Bisa dadi moistureproof; Bisa werna, koreksi rasa. PRODUK iki digunakake minangka lapisan film sing larut ing banyu kanggo tablet lan pil kanthi viskositas sing sithik, lan kanggo lapisan film sing ora adhedhasar banyu kanthi viskositas dhuwur, jumlah panggunaan yaiku 2%-5%.
2.3, minangka agen thickening lan lim pangayoman koloid
HPMC digunakake minangka agen thickening punika 0,45% ~ 1,0%, bisa digunakake minangka irungnya mripat lan Ponggawa luh thickening agen; Digunakake kanggo nambah stabilitas lim hidrofobik, nyegah coalescence partikel, udan, dosis biasanipun punika 0,5% ~ 1,5%.
2.4, minangka blocker, materi release alon, agen release kontrol lan agen pori
Model viskositas dhuwur HPMC digunakake kanggo nyiapake blocker lan agen rilis sing dikontrol saka tablet rilis tahan balung bahan campuran lan tablet pelepasan tahan balung hidrofilik. Model viskositas rendah minangka agen pori-inducing kanggo tablet sing dilepas utawa dikontrol supaya dosis terapeutik awal saka tablet kasebut kanthi cepet dipikolehi, banjur diterusake utawa dikontrol-release kanggo njaga konsentrasi efektif ing getih.
2.5. Matriks gel lan supositoria
Supositoria hidrogel lan preparat adesif lambung bisa disiapake kanthi nggunakake karakteristik pembentukan hidrogel sing umum digunakake dening HPMC ing banyu.
2.6 Bahan adhesive biologis
Metronidazole dicampur karo HPMC lan polycarboxylethylene 934 ing mixer kanggo nggawe tablet release kontrol bioadhesive ngemot 250mg. Tes pembubaran in vitro nuduhake manawa persiapan kasebut kanthi cepet abuh ing banyu, lan pelepasan obat kasebut dikontrol dening difusi lan relaksasi rantai karbon. Implementasi kewan nuduhake yen sistem pelepasan obat anyar nduweni sifat adhesi biologis sing signifikan marang mukosa sublingual sapi.
2.7, minangka bantuan penundaan
Viskositas Dhuwur produk iki minangka bantuan penundaan sing apik kanggo persiapan cairan suspensi, dosis biasane yaiku 0,5% ~ 1,5%.
4. Tuladha aplikasi
4.1 Solusi lapisan film: HPMC 2kg, talc 2kg, minyak jarak 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% etanol 53000ml, banyu 47000ml, pigmen sing cocog. Ana rong cara kanggo nggawe.
4.1.1 Preparation saka larut sandhangan dilapisi pigmen Cairan: Tambah jumlah diwènèhaké HPMC menyang 95% etanol, rendhem sewengi, dissolve vektor pigmen liyane ing banyu (nyaring yen perlu), gabungke loro solusi lan aduk roto-roto kanggo mbentuk solusi transparent . Nyampur 80% solusi (20% kanggo polishing) kanthi jumlah lenga jarak, Tween-80, lan propylene glycol sing wis ditemtokake.
4.1.2 Preparation saka pigmen ora larut (kayata wesi oksida) Cairan lapisan HPMC direndhem ing 95% etanol sewengi, lan banyu ditambahake kanggo nggawe 2% HPMC solusi transparent. 20% saka solusi iki dijupuk metu kanggo polishing, lan sisa 80% solusi lan wesi oksida padha disiapake dening cara mecah Cairan, banjur jumlah resep saka komponen liyane ditambahake lan dicampur roto-roto kanggo nggunakake. Proses lapisan saka Cairan nutupi: pour sheet gandum menyang pot nutupi gula, sawise rotasi, udhara panas preheats kanggo 45 ℃, sampeyan bisa nyemprotake nutupi dipakani, kontrol aliran ing 10 ~ 15ml / min, sawise uyuh, terus garing. karo udhara panas kanggo 5 ~ 10min bisa metu saka pot, sijine ing dryer kanggo garing luwih saka 8h.
Membran mripat 4.2α-interferon 50μg saka α-interferon dibubaraké ing 10ml0.01ml asam klorida, dicampur karo 90ml etanol lan 0.5GHPMC, disaring, dilapisi ing rod kaca puteran, sterilized ing 60 ℃ lan garing ing udhara. Produk iki digawe dadi bahan film.
4.3 Tablet kotrimoksazol (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, pati (120 mesh) 8kg, 3%HPMC larutan berair 18-20kg, magnesium stearate 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, cara persiapan yaiku nyampur SMZ lan TMP, banjur nambah pati lan nyampur kanggo 5min. Kanthi prefabricated 3% HPMC solusi banyu, materi alus, karo 16 bolong layar granulation, pangatusan, lan banjur karo 14 bolong layar gandum wutuh, nambah Magnesium stearate campuran, karo 12mm babak karo tembung (SMZco) tablet stamping. Produk iki utamané digunakake minangka binder. Pembubaran tablet yaiku 96% / 20 menit.
4.4 Piperate tablet (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, pati (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearate jumlah sing cocog. Cara produksi iku kanggo nyampur asam pipeoperic, pati, HPMC roto-roto, karo 20% etanol materi alus, 16 bolong layar granulate, garing, lan banjur 14 bolong layar gandum wutuh, plus vektor magnesium stearate, karo 100mm tembung sabuk bunder (PPA0.25). ) tablet stamping. Kanthi pati minangka agen disintegrasi, tingkat disolusi tablet iki ora kurang saka 80% / 2min, sing luwih dhuwur tinimbang produk sing padha ing Jepang.
4.5 luh gawean HPMC-4000, HPMC-4500 utawa HPMC-5000 0.3g, natrium klorida 0.45g, kalium klorida 0.37g, boraks 0.19g, 10% larutan amonium klorbenzylammonium 0.02ml, banyu ditambahake kanggo 10ml. Cara produksi HPMC diselehake ing banyu 15ml, ing 80 ~ 90 ℃ banyu kebak njupuk a, nambah 35ml banyu, lan banjur ngemot komponen isih saka 40ml solusi banyu dicampur roto-roto, nambah banyu kanggo jumlah lengkap, banjur pipis roto-roto, ngadeg sewengi. , alon-alon pour filtrasi, filtrate menyang wadhah sing disegel, sterilized ing 98 ~ 100 ℃ kanggo 30min, yaiku, pH kisaran saka 8,4 ° C nganti 8,6 ° C. PRODUK iki digunakake kanggo kekurangan luh, minangka panggantos sing apik kanggo luh, yen digunakake kanggo mikroskop kamar ANTERIOR, bisa nambah dosis prodhuk iki, 0,7% ~ 1,5% cocog.
4.6 Meththorphan tablet release kontrol meththorphan resin garam 187.5mg, laktosa 40.0mg, PVP70.0mg, silika uap 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline selulosa phthalate-102.5mg lan magnesium stearate. Disiapake minangka tablet kanthi cara normal. Produk iki digunakake minangka bahan release kontrol.
4.7 Kanggo tablet avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate lan 1000ml campuran banyu isopropil 15% (konsentrasi massa) eudragitL-100 (9: 1) diaduk, dicampur, granulated, lan garing ing 35 ℃. Ing granula pepe 575g lan 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 padha sak tenane pipis, lan banjur 7.5g asam stearic lan 3.25g Magnesium stearate ditambahake menyang tablet kanggo njupuk terus release saka vanguard mycin ⅳ tablet. Produk iki digunakake minangka bahan rilis alon.
4.8 Nifedipine sustained-release granules 1 bagean nifedipine, 3 bagean hidroksipropil metil selulosa lan 3 bagean etil selulosa dicampur karo pelarut campuran (etanol: metilen klorida = 1:1), lan 8 bagean pati jagung ditambahake kanggo ngasilake granula kanthi medium-larut. cara. Tingkat pelepasan obat saka granula ora kena pengaruh owah-owahan pH lingkungan lan luwih alon tinimbang granula sing kasedhiya ing komersial. Sawise 12 jam administrasi lisan, konsentrasi getih manungsa yaiku 12mg / ml, lan ora ana bedane individu.
4.9 Propranhaol hydrochloride sustained release kapsul Propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline cellulose 40kg, nambahake 50L banyu kanggo nggawe granula. HPMC1kg lan EC 9kg padha pipis ing campuran solvent (methylene chloride: metanol = 1: 1) 200L kanggo nggawe solusi nutupi, karo tingkat aliran 750ml / min semprotan ing partikel bunder rolling, partikel ditutupi liwat ukuran pori 1,4 mm layar kabeh partikel, banjur diisi menyang kapsul watu kanthi mesin ngisi kapsul biasa. Saben kapsul ngemot 160mg propranolol hidroklorida partikel bola.
4.10 Naprolol HCL skeleton tablet disiapake kanthi nyampur naprolol HCL :HPMC: CMC-NA kanthi rasio 1:0.25:2.25. Tingkat rilis obat cedhak karo urutan nol sajrone 12 jam.
Obat liyane uga bisa digawe saka bahan balung campuran, kayata metoprolol: HPMC: CMC-NA miturut: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC miturut rasio 1:2.8:2.92. Tingkat rilis obat cedhak karo urutan nol sajrone 12 jam.
4.11 Tablet skeleton saka bahan campuran turunan etilaminosin disiapake kanthi cara normal nggunakake campuran gel silika bubuk mikro: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Obat kasebut bisa dibebasake sajrone 12 jam kanthi in vitro lan in vivo, lan pola pelepasan linier nduweni korelasi sing apik. Asil tes stabilitas sing dipercepat miturut peraturan FDA prédhiksi manawa umur panyimpenan produk iki nganti 2 taun.
4.12 HPMC (50mPa · s) (5 bagean), HPMC (4000 mPa · s) (3 bagean) lan HPC1 dibubarake ing 1000 bagean banyu, 60 bagean asetaminofen lan 6 bagean silika gel ditambahake, diaduk nganggo homogenizer, lan semprotan garing. Produk iki ngemot 80% obat utama.
4.13 Tablet rangka gel hidrofilik teofilin diwilang miturut bobot tablet total, 18% -35% teofilin, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% laktosa, lan jumlah pelumas hidrofobik sing cocog biasane disiapake dadi tablet rilis sing dikontrol, sing bisa njaga konsentrasi getih sing efektif ing awak manungsa sajrone 12 jam sawise administrasi oral.
Wektu kirim: Feb-05-2024