1. Sifat dhasar saka HPMC
Hypromellose, jeneng Inggris hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Rumus molekule yaiku C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, lan bobot molekul kira-kira 86.000. Produk iki minangka bahan semi-sintetik, yaiku bagean saka gugus metil lan bagean saka eter polihidroksipropil selulosa. Bisa diprodhuksi kanthi rong cara: siji kanggo nambani metil selulosa saka bahan cocok karo NaOH, lan banjur reaksi karo propylene oxide ing suhu dhuwur lan tekanan dhuwur. Wektu reaksi kudu ditindakake supaya gugus metil lan hidroksipropil bisa ikatan karo eter. Wangun saka disambungake menyang ring anhydroglucose saka selulosa, lan bisa tekan gelar sing dikarepake; liyane iku kanggo nambani linter katun utawa serat pulp kayu karo soda caustic, lan banjur diwenehi dening reacting karo metana chlorinated lan propylene oxide successively, lan banjur luwih olahan , Pulverize, nggawe menyang wêdakakêna nggoleki lan seragam utawa granule. HPMC macem-macem selulosa tanduran alam, lan iku uga excipient pharmaceutical banget, kang wis sumber sing godhongé amba. Saiki, akeh digunakake ing omah lan ing luar negeri, lan minangka salah sawijining eksipien farmasi kanthi tingkat panggunaan paling dhuwur ing antarane obat-obatan lisan.
Werna produk iki putih nganti putih susu, ora beracun lan ora enak, lan minangka bubuk granular utawa berserat, gampang mili. Iku relatif stabil ing cahya cahya lan asor. Iku abuh ing banyu adhem kanggo mbentuk solusi koloid putih susu kanthi viskositas tartamtu. Fenomena interkonversi sol-gel bisa kedadeyan amarga owah-owahan suhu saka konsentrasi larutan tartamtu. Gampang banget larut ing alkohol 70% utawa dimetil keton, lan ora larut ing alkohol anhidrat, kloroform utawa ethoxyethane.
Hypromellose nduweni stabilitas sing apik nalika pH antara 4,0 lan 8,0, lan bisa tetep ana ing antarane 3,0 lan 11,0. Sawise nyimpen 10 dina ing suhu 20 ° C lan asor relatif 80%, Koefisien panyerepan kelembapan HPMC yaiku 6,2%.
Amarga bedane isi rong substituen ing struktur hypromellose, methoxy lan hydroxypropyl, macem-macem jinis produk wis muncul. Ing konsentrasi tartamtu, macem-macem jinis produk duwe viskositas tartamtu lan suhu gelation Thermal, mulane, nduweni sifat sing beda lan bisa digunakake kanggo macem-macem tujuan. Farmakope saka macem-macem negara duwe spesifikasi lan ekspresi sing beda kanggo model kasebut: Farmakope Eropa adhedhasar macem-macem tingkat viskositas sing beda lan tingkat substitusi produk sing beda ing pasar. Iki dituduhake dening kelas plus nomer. Unit punika mPa•s. Sawise nambahake 4 digit kanggo nunjukake isi lan jinis saben substituen hypromellose, contone, hypromellose 2208, rong digit pisanan makili persentasi kira-kira saka klompok methoxy, rong digit pungkasan makili hydroxypropyl Perkiraan persentasi kasus.
2. Cara larut HPMC ing banyu
2.1 Metode banyu panas
Amarga hypromellose ora larut ing banyu panas, bisa disebarake kanthi seragam ing banyu panas ing tahap wiwitan, banjur nalika digawe adhem, rong cara khas diterangake kaya ing ngisor iki:
(1) Sijine jumlah sing dibutuhake saka banyu panas ing wadhah lan panas iku kanggo bab 70 ℃. Tambahake prodhuk kanthi alon-alon kanthi aduk. Ing wiwitan, produk kasebut ngambang ing permukaan banyu, banjur mboko sithik dadi slurry. Kelangan slurry.
(2) Tambah 1/3 utawa 2/3 saka jumlah banyu sing dibutuhake menyang wadhah lan panas nganti 70 ° C kanggo nyebarake prodhuk kanggo nyiyapake slurry banyu panas, banjur tambahake jumlah banyu sing isih kadhemen utawa banyu es. menyang slurry banyu panas Ing slurry, kelangan dicampur sawise aduk.
2.2 Metode pencampuran bubuk
Partikel wêdakakêna lan bahan bubuk liyane kanthi jumlah sing padha utawa luwih gedhe dibubarake kanthi campuran garing, banjur banyu ditambahake kanggo larut. Ing wektu iki, hypromellose bisa larut tanpa aglomerasi.
3. Kaluwihan saka HPMC
3.1 Kelarutan banyu adhem
Iku larut ing banyu kadhemen ngisor 40 ° C utawa 70% etanol. Sejatine ora larut ing banyu panas ing ndhuwur 60 ° C, nanging bisa digawe gel.
3.2 Kimia inertness
Hypromellose (HPMC) minangka jinis eter selulosa non-ionik. Solusi kasebut ora duwe muatan ion lan ora berinteraksi karo uyah logam utawa senyawa organik ionik. Mulane, eksipien liyane ora nanggepi sajrone proses persiapan.
3.3 Stabilitas
Iku relatif stabil kanggo loro asam lan alkali, lan bisa disimpen kanggo dangu antarane pH 3 kanggo 1l, lan viskositas sawijining ora owah-owahan ketok. Solusi banyu saka hypromellose (HPMC) nduweni efek anti-jamur lan bisa njaga stabilitas viskositas sing apik sajrone panyimpenan jangka panjang. Eksipien farmasi sing nggunakake HPMC nduweni stabilitas kualitas sing luwih apik tinimbang sing nggunakake eksipien tradisional (kayata dekstrin, pati, lsp.).
3.4 Adjustability saka viskositas
Derivatif viskositas HPMC sing beda bisa dicampur kanthi proporsi sing beda, lan viskositas bisa diganti miturut aturan tartamtu, lan nduweni hubungan linear sing apik, saengga bisa dipilih miturut syarat.
3.5 Metabolik inersia
HPMC ora digunakke utawa metabolized ing awak, lan ora nyedhiyani kalori, supaya iku excipient aman kanggo ancang-ancang medicinal.
3.6 Keamanan
Umume dipercaya manawa HPMC minangka bahan sing ora beracun lan ora nyebabake iritasi. Dosis mateni median kanggo tikus yaiku 5g/kg, lan dosis matine median kanggo tikus yaiku 5.2g/kg. Dosis saben dina ora mbebayani kanggo awak manungsa.
4. Aplikasi HPMC ing persiapan
4.1 Digunakake minangka bahan lapisan film lan bahan pembentuk film
Hypromellose (HPMC) digunakake minangka bahan tablet sing dilapisi film. Dibandhingake karo tablet sing dilapisi tradisional kayata tablet sing dilapisi gula, tablet sing dilapisi ora duwe kaluwihan sing jelas kanggo nutupi rasa lan penampilan, nanging kekerasan lan friability, panyerepan Kelembapan, disintegrasi, gain bobot lapisan lan indikator kualitas liyane luwih apik. Kelas viskositas rendah produk iki digunakake minangka bahan lapisan film sing larut ing banyu kanggo tablet lan pil, lan kelas viskositas dhuwur digunakake minangka bahan lapisan film kanggo sistem pelarut organik. Konsentrasi panggunaan biasane 2,0% -20%.
4.2 minangka binder lan disintegrant
Kelas viskositas kurang saka prodhuk iki bisa digunakake minangka binder lan disintegrant kanggo tablet, pil, lan granules, lan kelas viskositas dhuwur mung bisa digunakake minangka binder. Dosis beda-beda kanthi model lan syarat sing beda. Umumé, jumlah binder sing digunakake kanggo tablet granulasi garing yaiku 5%, lan jumlah binder sing digunakake kanggo tablet granulasi udan yaiku 2%.
4.3 Minangka agen penundaan
Agen suspensi minangka zat gel kenthel kanthi hidrofilik. Panggunaan agen penundaan ing agen penundaan bisa nyuda kacepetan sedimentasi partikel, lan bisa dipasang ing permukaan partikel kanggo nyegah partikel polimerisasi lan kondensasi dadi massa. Agen penundaan nduweni peran penting ing produksi suspensi. HPMC minangka macem-macem agen penundaan sing apik banget. Solusi koloid sing dibubarake bisa nyuda tension antarmuka cair-padat lan energi gratis ing partikel padhet cilik, saéngga nambah stabilitas sistem dispersi heterogen. Produk iki minangka persiapan cairan suspensi kanthi viskositas dhuwur sing disiapake minangka agen penundaan. Nduwe efek penundaan sing apik, gampang disebarake maneh, ora lengket, lan partikel flocculated sing apik. Jumlah biasanipun 0,5% kanggo 1,5%.
4.4 Digunakake minangka blocker, agen rilis alon lan dikontrol lan agen pembentuk pori
Kelas viskositas dhuwur saka prodhuk iki digunakake kanggo nyiapake tablet hidrofilik gel matriks sustained-release, retarders lan agen pelepas sing dikontrol kanggo tablet matriks bahan campuran sing dibebasake. Nduweni efek tundha rilis obat. Konsentrasi panggunaan yaiku 10% ~ 80% (W / W). Kelas viskositas rendah digunakake minangka agen pembentuk pori kanggo formulasi rilis sing tetep utawa dikontrol. Dosis awal sing dibutuhake kanggo efek terapeutik saka tablet jinis iki bisa digayuh kanthi cepet, banjur efek rilis sing tetep utawa dikontrol ditindakake, lan konsentrasi obat getih sing efektif dijaga ing awak. Hypromellose hydrates kanggo mbentuk lapisan gel nalika ketemu karo banyu. Mekanisme pelepasan obat saka tablet matriks utamane yaiku difusi lapisan gel lan erosi lapisan gel.
4.5 Lem protèktif digunakake minangka thickener lan koloid
Nalika produk iki digunakake minangka thickener, konsentrasi biasanipun punika 0,45% ~ 1,0%. Produk iki uga bisa nambah stabilitas lim hidrofobik, mbentuk colloid protèktif, nyegah coalescence partikel lan aglomerasi, mangkono nyandhet tatanan saka endhepan. Konsentrasi biasanipun yaiku 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Digunakake minangka bahan kapsul
Biasane, materi cangkang kapsul kapsul utamane gelatin. Proses produksi cangkang kapsul Ming prasaja, nanging ana sawetara masalah lan fenomena kayata pangayoman sing kurang saka kelembapan lan obat-obatan sensitif oksigen, nyuda pembubaran obat, lan wektu tundha disintegrasi cangkang kapsul sajrone panyimpenan. Mulane, hypromellose digunakake minangka sulih kanggo materi kapsul ing preparation saka kapsul, kang mbenakake moldability lan nggunakake efek saka kapsul, lan wis digunakake dipun promosiaken ing ngarep lan luar negeri.
4.7 Minangka bioadhesive
Teknologi bioadhesive, aplikasi saka excipients karo polimer bioadhesive, dening adhering menyang mukosa biologi, nambah lampahing lan tightness saka kontak antarane preparation lan mukosa, supaya tamba alon dirilis lan digunakke dening mukosa kanggo entuk tujuan saka perawatan. Saiki digunakake digunakake kanggo nambani penyakit saka rongga irung lan mukosa lisan. Teknologi bioadhesion gastrointestinal minangka jinis sistem pangiriman obat anyar sing dikembangake ing taun-taun pungkasan. Ora mung ndawakake wektu panggonan persiapan obat ing saluran pencernaan, nanging uga nambah kinerja kontak obat kasebut kanthi membran sel situs panyerepan lan ngganti fluiditas membran sel. Daya penetrasi obat kasebut menyang sel epitelium usus cilik ditambah, saéngga nambah bioavailabilitas obat kasebut.
4.8 Minangka gel topikal
Minangka preparasi adhesive kanggo kulit, gel duwe sawetara kaluwihan kayata safety, kaendahan, reresik gampang, biaya murah, proses preparation prasaja, lan kompatibilitas apik karo obatan. Ing taun-taun pungkasan, wis entuk perhatian sing akeh lan wis dadi pangembangan persiapan eksternal kulit. arah.
4.9 Minangka inhibitor presipitasi ing sistem emulsifikasi
Wektu kirim: Dec-16-2021