Literatur sing gegandhengan ing omah lan ing luar negeri sajrone nyiapake eksipien farmasi hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ing taun-taun pungkasan diteliti, dianalisis lan diringkes, lan aplikasi ing preparat padhet, preparat cair, preparat rilis sing tetep lan dikontrol, persiapan kapsul, gelatin Paling anyar. aplikasi ing lapangan formulasi anyar kayata formulasi adhesive lan bioadhesives. Amarga prabédan ing bobot molekul relatif lan viskositas HPMC, wis karakteristik lan nggunakake emulsification, adhesion, thickening, viskositas nambah, suspending, gelling lan film-mbentuk. Iki digunakake kanthi akeh ing persiapan farmasi lan bakal duwe peran sing luwih gedhe ing bidang persiapan. Kanthi sinau ing-ambane sifat lan dandan teknologi formulasi, HPMC bakal luwih akeh digunakake ing riset formulir dosis anyar lan sistem pangiriman tamba anyar, mangkono mromosiaken pembangunan terus formulasi.
hidroksipropil metilselulosa; preparat pharmaceutical; excipients pharmaceutical.
Eksipien farmasi ora mung minangka basis materi kanggo pambentukan persiapan obat mentah, nanging uga ana gandhengane karo kesulitan proses persiapan, kualitas obat, stabilitas, safety, tingkat pelepasan obat, cara tumindak, khasiat klinis, lan pangembangan obat anyar. bentuk dosis lan rute administrasi anyar. gandheng raket. Muncule eksipien farmasi anyar asring ningkatake kualitas persiapan lan pangembangan bentuk dosis anyar. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) minangka salah sawijining eksipien farmasi sing paling populer ing omah lan ing luar negeri. Amarga bobot molekul lan viskositas relatif sing beda-beda, nduweni fungsi emulsifying, binding, thickening, thickening, suspending, lan glueing. Fitur lan panggunaan kayata koagulasi lan pembentukan film digunakake akeh ing teknologi farmasi. Artikel iki utamané nliti aplikasi hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ing formulasi ing taun-taun pungkasan.
1.Sifat dhasar saka HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), rumus molekul yaiku C8H15O8- (C10 H18O6) n- C8H15O8, lan massa molekul relatif kira-kira 86 000. Produk iki minangka bahan semi-sintetik, yaiku bagean saka metil lan bagean saka polyhydroxypropyl ether saka selulosa. Bisa diprodhuksi kanthi rong cara: Salah sijine yaiku metil selulosa saka bahan sing cocok diolah nganggo NaOH lan banjur direaksikake karo propilen oksida ing suhu dhuwur lan tekanan dhuwur. Wektu reaksi kudu cukup suwe kanggo ngidini metil lan hidroksipropil mbentuk ikatan eter Iku disambungake menyang cincin anhydroglucose saka selulosa ing wangun selulosa, lan bisa tekan gelar sing dikarepake; liyane kanggo nambani linter katun utawa serat pulp kayu karo soda caustic, lan banjur reaksi karo metana chlorinated lan propylene oxide kasil, lan banjur luwih nyaring. , ulig dadi wêdakakêna alus lan seragam utawa granules.
Werna produk iki putih nganti putih susu, ora ana ambune lan ora ana rasa, lan wujud bubuk granular utawa serat sing gampang mili. Produk iki bisa larut ing banyu kanggo mbentuk solusi koloid putih sing cetha nganti susu kanthi viskositas tartamtu. Fenomena interkonversi sol-gel bisa kedadeyan amarga owah-owahan suhu solusi kanthi konsentrasi tartamtu.
Amarga bedane isi rong substituen kasebut ing struktur methoxy lan hydroxypropyl, macem-macem jinis produk wis muncul. Ing konsentrasi tartamtu, macem-macem jinis produk duwe ciri khusus. Viskositas lan suhu gelation termal, mulane duwe sifat sing beda lan bisa digunakake kanggo macem-macem tujuan. Pharmacopoeia saka macem-macem negara duwe peraturan lan perwakilan sing beda-beda ing model kasebut: Farmakope Eropa adhedhasar macem-macem tingkat viskositas sing beda-beda lan derajat substitusi sing beda-beda saka produk sing didol ing pasar, sing ditulis kanthi angka plus nomer, lan unit kasebut "mPa s". ”. Ing Pharmacopoeia AS, 4 digit ditambahake sawise jeneng umum kanggo nunjukake isi lan jinis saben substituen hidroksipropil metilselulosa, kayata hydroxypropyl methylcellulose 2208. Rong digit pisanan nuduhake nilai kira-kira saka gugus methoxy. Persentase, rong digit pungkasan nuduhake persentase kira-kira hidroksipropil.
Hydroxypropyl methylcellulose Calocan duwe 3 seri, yaiku seri E, seri F lan seri K, saben seri duwe macem-macem model sing bisa dipilih. Seri E biasane digunakake minangka lapisan film, digunakake kanggo lapisan tablet, inti tablet ditutup; E, F seri digunakake minangka viscosifiers lan release retarding agen kanggo ancang-ancang ophthalmic, suspending agen, thickeners kanggo ancang-ancang Cairan, tablet lan Binders saka granules; Seri K biasane digunakake minangka inhibitor rilis lan bahan matriks gel hidrofilik kanggo persiapan rilis sing alon lan dikontrol.
Produsen domestik utamane kalebu Pabrik Kimia Fuzhou No. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Pabrik Aksesoris Farmasi Sichuan Luzhou, Pabrik Kimia Hubei Jinxian No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., pabrik kimia Xi'an Huian, lsp.
2.Kaluwihan saka HPMC
HPMC wis dadi salah siji saka excipients pharmaceutical paling akeh digunakake ing ngarep lan luar negeri, amarga HPMC duwe kaluwihan sing excipients liyane ora duwe.
2.1 Kelarutan banyu adhem
Larut ing banyu kadhemen ngisor 40 ℃ utawa 70% etanol, Sejatine ora larut ing banyu panas ndhuwur 60 ℃, nanging bisa gel.
2.2 Kimia inert
HPMC minangka jinis eter selulosa non-ionik, solusi kasebut ora duwe muatan ion lan ora sesambungan karo uyah logam utawa senyawa organik ion, saengga bahan bantu liyane ora nanggepi sajrone proses produksi persiapan.
2.3 Stabilitas
Iku relatif stabil kanggo loro asam lan alkali, lan bisa disimpen kanggo dangu antarane pH 3 lan 11 tanpa owah-owahan wujud ing viskositas. Solusi banyu HPMC nduweni efek anti-jamur lan njaga stabilitas viskositas sing apik sajrone panyimpenan jangka panjang. Eksipien farmasi sing nggunakake HPMC nduweni stabilitas kualitas sing luwih apik tinimbang sing nggunakake eksipien tradisional (kayata dekstrin, pati, lsp.).
2.4 Pangaturan viskositas
Derivatif viskositas HPMC sing beda-beda bisa dicampur kanthi proporsi sing beda, lan viskositas bisa diganti miturut hukum tartamtu, lan nduweni hubungan linear sing apik, saengga proporsi bisa dipilih miturut kabutuhan.
2.5 Metabolik inertness
HPMC ora digunakke utawa metabolized ing awak, lan ora nyedhiyani panas, supaya iku excipient preparation pharmaceutical aman. 2.6 Safety Umume dianggep yen HPMC minangka bahan sing ora beracun lan ora nyebabake iritasi, dosis mateni median kanggo tikus yaiku 5 g·kg – 1, lan dosis matine median kanggo tikus yaiku 5. 2 g · kg – 1. Dosis saben dina ora mbebayani kanggo awak manungsa.
3.Aplikasi HPMC ing formulasi
3.1 Minangka bahan lapisan film lan bahan pembentuk film
Nggunakake HPMC minangka bahan tablet sing dilapisi film, tablet sing dilapisi ora duwe kaluwihan sing jelas kanggo nutupi rasa lan penampilan dibandhingake karo tablet sing dilapisi tradisional kayata tablet sing dilapisi gula, nanging kekerasane, friability, penyerapan kelembapan, tingkat disintegrasi. , gain bobot lapisan lan indikator kualitas liyane luwih apik. Kelas kurang viskositas prodhuk iki digunakake minangka bahan lapisan film larut banyu kanggo tablet lan pil, lan kelas viskositas dhuwur digunakake minangka bahan lapisan film kanggo sistem pelarut organik, biasane ing konsentrasi 2% nganti 20 %.
Zhang Jixing et al. nggunakake metode permukaan efek kanggo ngoptimalake formulasi premix karo HPMC minangka lapisan film. Njupuk materi film-mbentuk HPMC, jumlah polyvinyl alkohol lan plasticizer polyethylene glycol minangka faktor diselidiki, kekuatan tensile lan permeabilitas film lan The viskositas saka solusi lapisan film punika indeks pengawasan, lan hubungan antarane pengawasan. indeks lan faktor inspeksi diterangake dening model matématika, lan proses formulasi optimal pungkasanipun dijupuk. Konsumsi sawijining mungguh film-mbentuk agen hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11,88 g, polyvinyl alkohol 24,12 g, plasticizer polyethylene glycol 13,00 g, lan viskositas penundaan nutupi punika 20 mPa · s, permeabilitas lan kekuatan tensile film tekan paling apik. . Zhang Yuan ningkatake proses persiapan, nggunakake HPMC minangka binder kanggo ngganti slurry pati, lan ngganti tablet Jiahua dadi tablet sing dilapisi film kanggo nambah kualitas preparat, nambah hygroscopicity, gampang luntur, tablet longgar, pecah lan masalah liyane, nambah stabilitas tablet. Proses formulasi optimal ditemtokake dening eksperimen ortogonal, yaiku, konsentrasi slurry yaiku 2% HPMC ing larutan etanol 70% sajrone lapisan, lan wektu aduk sajrone granulasi yaiku 15 menit. Asil Ing Jiahua film-dilapisi tablet disiapake dening proses anyar lan resep padha nemen apik ing tampilan, wektu disintegration lan atose inti saka sing diprodhuksi dening proses resep asli, lan tingkat qualified saka tablet film-dilapisi iki nemen apik. tekan luwih saka 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, lan liya-liyane uga nggunakake hydroxypropyl methylcellulose minangka bahan pembentuk film kanggo nyiapake tablet posisi titik patinae lan tablet posisi titik matrine. mengaruhi release obat. Huang Yunran nyiapake Tablet Positioning Kolon Darah Naga, lan aplikasi HPMC menyang solusi lapisan lapisan pembengkakan, lan fraksi massa 5%. Bisa dideleng manawa HPMC bisa digunakake kanthi akeh ing sistem pangiriman obat sing ditargetake.
Hydroxypropyl methylcellulose ora mung minangka bahan lapisan film sing apik, nanging uga bisa digunakake minangka bahan pembentuk film ing formulasi film. Wang Tongshun lan sapiturute dioptimalake kanggo resep senyawa licorice seng lan film komposit lisan aminolexanol, kanthi keluwesan, keseragaman, kelancaran, transparansi agen film minangka indeks investigasi, entuk resep optimal yaiku PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g lan 6.0 g saka propylene glycol nyukupi syarat rilis alon lan safety, lan bisa digunakake minangka resep persiapan film komposit.
3.2 minangka binder lan disintegrant
Kelas viskositas kurang prodhuk iki bisa digunakake minangka binder lan disintegrant kanggo tablet, pil lan granules, lan kelas viskositas dhuwur mung bisa digunakake minangka binder. Dosis beda-beda kanthi model lan syarat sing beda. Umumé, dosis binder kanggo tablet granulasi garing yaiku 5%, lan dosis binder kanggo tablet granulasi udan yaiku 2%.
Li Houtao et al nliti pengikat tablet tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% sirup, 10% pati slurry, 2,0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol diselidiki minangka adhesi tablet tinidazole. preparation saka tablet tinidazole. Owah-owahan tampilan tablet kosong lan sawise dilapisi dibandhingake, lan friability, atose, wates wektu disintegrasi lan tingkat pembubaran tablet resep sing beda-beda diukur. Asil Tablet disiapake dening 2.0% hydroxypropyl methylcellulose padha nggilap, lan pangukuran friability ora ketemu pinggiran chipping lan kedadean cornering, lan sawise nutupi, wangun tablet wis lengkap lan katon apik. Mulane, tablet tinidazole disiapake kanthi 2,0% HPMC-K4 lan etanol 50% minangka binder digunakake. Guan Shihai nyinaoni proses formulasi Tablet Fuganning, nyaring adhesives, lan disaring 50% etanol, 15% pasta pati, 10% PVP lan 50% solusi etanol kanthi kompresibilitas, lancar, lan friability minangka indikator evaluasi. , 5% CMC-Na lan 15% solusi HPMC (5 mPa s). Asil Lembar disiapake dening 50% etanol, 15% pati tempel, 10% PVP 50% solusi etanol lan 5% CMC-Na wis lumahing Gamelan, nanging compressibility miskin lan atose kurang, kang ora bisa nyukupi kabutuhan lapisan; 15% solusi HPMC (5 mPa · s), lumahing tablet Gamelan, friability qualified, lan compressibility apik, kang bisa nyukupi kabutuhan lapisan. Mulane, HPMC (5 mPa s) dipilih minangka adesif.
3.3 minangka agen penundaan
Kelas viskositas dhuwur saka prodhuk iki digunakake minangka agen penundaan kanggo nyiapake preparasi cair jinis suspensi. Nduweni efek suspending sing apik, gampang disebarake, ora nempel ing tembok, lan nduweni partikel flokulasi sing apik. Dosis biasa yaiku 0,5% nganti 1,5%. Song Tian et al. digunakake bahan polimer umum digunakake (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, etc.) minangka suspending agen kanggo nyiyapake racecadotril. suspensi garing. Liwat rasio volume sedimentasi saka suspensi sing beda-beda, indeks redispersibilitas, lan rheologi, viskositas suspensi lan morfologi mikroskopis diamati, lan stabilitas partikel obat ing eksperimen sing dipercepat uga diselidiki. Asil Suspensi garing sing disiapake kanthi 2% HPMC minangka agen penundaan nduweni proses sing prasaja lan stabilitas sing apik.
Dibandhingake karo metil selulosa, hydroxypropyl metil selulosa nduweni ciri kanggo mbentuk solusi sing luwih cetha, lan mung ana zat fibrous non-dispersed sing cilik banget, mula HPMC uga umum digunakake minangka agen penundaan ing persiapan ophthalmic. Liu Jie et al. digunakake HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) lan kombinasi HA / HPMC minangka agen suspending kanggo nyiapake spesifikasi sing beda Kanggo suspensi ophthalmic Ciclovir, rasio volume sedimentasi, ukuran partikel lan redispersibility. dipilih minangka indikator inspeksi kanggo nampilake agen penundaan sing paling apik. Asil nuduhake yen suspensi ophthalmic acyclovir disiapake dening 0,05% HA lan 0,05% HPMC minangka agen suspending, rasio volume sedimentasi 0,998, ukuran partikel seragam, redispersibility apik, lan preparation punika stabil Sex mundhak.
3.4 Minangka blocker, agen rilis alon lan dikontrol lan agen pembentuk pori
Kelas viskositas dhuwur saka prodhuk iki digunakake kanggo nyiapake tablet hidrofilik gel matriks-release-release, blocker lan agen-release kontrol saka tablet-release matriks bahan campuran, lan duweni efek nundha release obat. Konsentrasi 10% nganti 80%. Tingkat viskositas rendah digunakake minangka porogen kanggo preparat rilis sing tetep utawa dikontrol. Dosis awal sing dibutuhake kanggo efek terapeutik saka tablet kasebut bisa digayuh kanthi cepet, banjur efek sing dibebasake utawa dikontrol diluncurake, lan konsentrasi obat getih sing efektif dijaga ing awak. . Hydroxypropyl methylcellulose dihidrasi kanggo mbentuk lapisan gel nalika ketemu banyu. Mekanisme pelepasan obat saka tablet matriks utamane kalebu difusi lapisan gel lan erosi lapisan gel. Jung Bo Shim et al nyiapake tablet carvedilol sustained-release kanthi HPMC minangka bahan sing dibebasake.
Hydroxypropyl methylcellulose uga akeh digunakake ing tablet matriks sing dibebasake saka obat tradisional Cina, lan umume bahan aktif, bagean sing efektif lan persiapan tunggal obat tradisional Cina digunakake. Liu Wen et al. digunakake 15% hydroxypropyl methylcellulose minangka bahan matriks, 1% laktosa lan 5% microcrystalline selulosa minangka pangisi, lan nyiapake Jingfang Taohe Chengqi Decoction menyang tablet sustained-release matriks lisan. Model kasebut yaiku persamaan Higuchi. Sistem komposisi rumus prasaja, persiapan gampang, lan data rilis relatif stabil, sing nyukupi syarat Farmakope Cina. Tang Guanguang et al. nggunakake total saponin Astragalus minangka obat model, nyiapake tablet matriks HPMC, lan njelajah faktor-faktor sing mengaruhi pelepasan obat saka bagian efektif obat tradisional Cina ing tablet matriks HPMC. Results Nalika dosis HPMC tambah, release saka astragaloside sudo, lan persentasi release saka tamba wis hubungan saklawasé linear karo tingkat pembubaran matriks. Ing tablet matriks HPMC hypromellose, ana hubungan tartamtu antarane release saka bagean efektif saka medicine Cina tradisional lan dosis lan jinis HPMC, lan proses release saka monomer kimia hidrofilik iku padha. Hydroxypropyl methylcellulose ora mung cocok kanggo senyawa hidrofilik, nanging uga kanggo zat non-hidrofilik. Liu Guihua nggunakake 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) minangka bahan matriks-release, lan nyiapake tablet matriks-release Tianshan Xuelian kanthi cara granulasi lan tablet. Efek rilis sing terus-terusan jelas, lan proses persiapan stabil lan bisa ditindakake.
Hydroxypropyl methylcellulose ora mung ditrapake ing tablet matriks sing dibebasake kanthi bahan aktif lan bagean efektif saka obat tradisional Cina, nanging uga luwih akeh digunakake ing persiapan senyawa obat tradisional Cina. Wu Huichao et al. nggunakake 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) minangka bahan matriks, lan nggunakake metode kompresi langsung bubuk kanggo nyiapake tablet matriks gel hidrofilik Yizhi sing bisa ngeculake obat kasebut terus-terusan lan stabil sajrone 12 jam. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 lan Panax notoginseng saponin R1 digunakake minangka indikator evaluasi kanggo nyelidiki pelepasan in vitro, lan persamaan pelepasan obat dipasang kanggo nyinaoni mekanisme pelepasan obat. Asil Mekanisme pelepasan obat kasebut cocog karo persamaan kinetik urutan nol lan persamaan Ritger-Peppas, ing ngendi geniposide dirilis kanthi difusi non-Fick, lan telung komponen ing Panax notoginseng dirilis kanthi erosi balung.
3.5 Lem protèktif minangka thickener lan koloid
Nalika prodhuk iki digunakake minangka thickener, konsentrasi biasanipun persentasi punika 0,45% kanggo 1,0%. Uga bisa nambah stabilitas lem hidrofobik, mbentuk koloid protèktif, nyegah partikel saka coalescing lan agglomerating, saéngga nyandhet tatanan saka endhepan. Konsentrasi persentase umum yaiku 0,5% nganti 1,5%.
Wang Zhen et al. nggunakake metode desain eksperimen ortogonal L9 kanggo neliti proses persiapan enema karbon aktif obat. Kondisi proses paling optimal kanggo penentuan pungkasan enema karbon aktif obat yaiku nggunakake 0,5% sodium carboxymethyl cellulose lan 2,0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC ngandhut 23,0% gugus methoxyl, hydroxypropoxyl Base 11,6%) minangka thickener, kondisi proses mbantu nambah. stabilitas karbon aktif obat. Zhang Zhiqiang et al. ngembangake gel ophthalmic levofloxacin hidroklorida sing sensitif pH kanthi efek pelepasan terus-terusan, nggunakake carbopol minangka matriks gel lan hydroxypropyl methylcellulose minangka agen penebalan. Resep optimal kanthi eksperimen, pungkasane entuk resep optimal yaiku levofloxacin hidroklorida 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroksipropil metilselulosa (E50 LV) 20 g, disodium hidrogen fosfat 0,35 g, asam fosfat 0,45 g natrium dihidrogen, 0,50 g natrium klorida, , 0,03 g etil paraben, lan banyu ditambahake kanggo nggawe 100 ml. Ing tes kasebut, penulis nyaring seri hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL saka Colorcon Company kanthi spesifikasi sing beda (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) kanggo nyiapake pengental kanthi konsentrasi sing beda-beda, lan asil kasebut milih HPMC E50 LV minangka thickener. Thickener kanggo gel instan levofloxacin hidroklorida sing sensitif pH.
3.6 minangka bahan kapsul
Biasane, materi cangkang kapsul kapsul utamane gelatin. Proses produksi cangkang kapsul prasaja, nanging ana sawetara masalah lan fenomena kayata proteksi sing kurang saka kelembapan lan obat-obatan sing sensitif oksigen, nyuda pembubaran obat, lan disintegrasi cangkang kapsul sing ditundha sajrone panyimpenan. Mulane, hydroxypropyl methylcellulose digunakake minangka sulih kanggo kapsul gelatin kanggo preparation saka kapsul, kang mbenakake kapsul Manufaktur formability lan efek nggunakake, lan wis digunakake dipun promosiaken ing ngarep lan luar negeri.
Nggunakake theophylline minangka obat kontrol, Podczeck et al. nemokake yen tingkat pembubaran obat kapsul karo cangkang hidroksipropil metilselulosa luwih gedhe tinimbang kapsul gelatin. Alesan kanggo analisis kasebut yaiku disintegrasi HPMC yaiku disintegrasi kabeh kapsul ing wektu sing padha, dene disintegrasi kapsul gelatin yaiku disintegrasi struktur jaringan pisanan, lan banjur disintegrasi kabeh kapsul, supaya disintegrasi. Kapsul HPMC luwih cocok kanggo cangkang Kapsul kanggo formulasi rilis langsung. Chiwele et al. uga entuk kesimpulan sing padha lan mbandhingake pembubaran gelatin, gelatin / polietilen glikol lan cangkang HPMC. Asil nuduhake yen cangkang HPMC kanthi cepet larut ing kahanan pH sing beda-beda, dene kapsul gelatin banget kena pengaruh kondisi pH sing beda. Tang Yue et al. disaring jinis anyar saka cangkang kapsul kanggo dosis kurang tamba kosong bubuk garing inhaler sistem operator. Dibandhingake karo cangkang kapsul hydroxypropyl methylcellulose lan cangkang kapsul gelatin, stabilitas cangkang kapsul lan sifat bubuk ing cangkang ing kahanan sing beda-beda diselidiki, lan tes friability ditindakake. Asil nuduhake yen dibandhingake karo kapsul gelatin, cangkang kapsul HPMC luwih apik ing stabilitas lan pangayoman bubuk, duwe resistance Kelembapan kuwat, lan duwe friability luwih murah tinimbang cangkang kapsul gelatin, supaya cangkang kapsul HPMC luwih cocok kanggo Kapsul kanggo inhalasi bubuk garing.
3.7 minangka bioadhesive
Teknologi bioadhesi nggunakake eksipien kanthi polimer bioadhesif. Kanthi adhering menyang mukosa biologi, iku nambah lampahing lan tightness saka kontak antarane preparation lan mukosa, supaya tamba alon dirilis lan diserap dening mukosa kanggo entuk tujuan perawatan. Iki digunakake sacara wiyar ing saiki. Perawatan penyakit saka saluran gastrointestinal, tempek, mukosa lisan lan bagean liyane.
Teknologi bioadhesion gastrointestinal minangka sistem pangiriman obat anyar sing dikembangake ing taun-taun pungkasan. Ora mung ndawakake wektu preparat obat ing saluran pencernaan, nanging uga nambah kinerja kontak antarane obat lan membran sel ing situs panyerepan, ngganti fluiditas membran sel, lan nggawe penetrasi obat kasebut dadi. sel epitelium usus cilik ditambah, saéngga ningkatake bioavailabilitas obat kasebut. Wei Keda et al. nyaring resep inti tablet kanthi dosis HPMCK4M lan Carbomer 940 minangka faktor investigasi, lan nggunakake piranti bioadhesion sing digawe dhewe kanggo ngukur kekuatan peeling antarane tablet lan biofilm simulasi kanthi kualitas banyu ing kantong plastik. , lan pungkasanipun milih isi HPMCK40 lan carbomer 940 dadi 15 lan 27,5 mg ing area resep optimal saka inti tablet NCaEBT, mungguh, kanggo nyiapake inti tablet NCaEBT, nuduhake yen bahan bioadhesive (kayata hydroxypropyl methylcellulose) bisa Ngartekno nyuda Ngapikake. adhesion saka preparation kanggo tissue.
Preparasi bioadhesive lisan uga minangka jinis sistem pangiriman obat anyar sing wis diteliti luwih akeh ing taun-taun pungkasan. Preparasi bioadhesive oral bisa nempelake obat kasebut menyang bagean sing kena pengaruh saka rongga lisan, sing ora mung ndawakake wektu panggonan obat kasebut ing mukosa lisan, nanging uga nglindhungi mukosa lisan. Efek terapeutik sing luwih apik lan bioavailabilitas obat sing luwih apik. Xue Xiaoyan et al. ngoptimalake formulasi tablet adesif oral insulin, nggunakake pektin apel, kitosan, karbomer 934P, hidroksipropil metilselulosa (HPMC K392) lan natrium alginat minangka bahan bioadhesive, lan beku-pangatusan kanggo nyiapake insulin lisan. Lembar lapisan ganda adesif. Tablet adesif oral insulin sing disiapake nduweni struktur kaya spons keropos, sing cocog kanggo pelepasan insulin, lan nduweni lapisan protèktif hidrofobik, sing bisa njamin rilis obat siji arah lan nyegah obat kasebut ilang. Hao Jifu et al. uga nyiyapake manik-manik biru-kuning bioadhesive tembelan nggunakake lim Baiji, HPMC lan carbomer minangka bahan bioadhesive.
Ing sistem pangiriman obat vagina, teknologi bioadhesion uga wis akeh digunakake. Zhu Yuting et al. digunakake carbomer (CP) lan HPMC minangka bahan adhesive lan bablas-release matriks kanggo nyiapake clotrimazole bioadhesive tablet bawok karo beda formulasi lan rasio, lan diukur adhesion sing, wektu adhesion lan dadi gedhe persentasi ing lingkungan Cairan bawok Ponggawa. , resep cocok iki disaring metu minangka CP-HPMC1: 1, sheet adhesive disiapake wis kinerja adhesion apik, lan proses iki prasaja lan layak.
3.8 minangka gel topikal
Minangka preparation adesif, gel duwe sawetara kaluwihan kayata safety, kaendahan, reresik gampang, biaya kurang, proses preparation prasaja, lan kompatibilitas apik karo obatan. Arah pangembangan. Contone, gel transdermal minangka wangun dosis anyar sing wis diteliti luwih akeh ing taun-taun pungkasan. Ora mung bisa ngindhari karusakan obat-obatan ing saluran pencernaan lan nyuda variasi puncak saka konsentrasi obat ing getih, nanging uga dadi salah sawijining sistem pelepasan obat sing efektif kanggo ngatasi efek samping obat. .
Zhu Jingjie et al. sinau efek saka matriks beda ing release saka scutellarin alkohol plastid gel in vitro, lan disaring karo carbomer (980NF) lan hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) minangka matriks gel, lan dijupuk scutellarin cocok kanggo scutellarin. Matriks gel saka plastida alkohol. Asil eksperimen nuduhake yen 1. 0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% karbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomer + 1. 0% HPMC minangka matriks gel Loro-lorone cocok kanggo plastida alkohol scutellarin. . Sajrone eksperimen, ditemokake yen HPMC bisa ngganti mode pelepasan obat saka matriks gel karbomer kanthi nyetel persamaan kinetik pelepasan obat, lan 1,0% HPMC bisa nambah 1,0% matriks karbomer lan 1,5% matriks karbomer. Alesan bisa uga sing HPMC ngembangaken luwih cepet, lan expansion kanthi cepet ing tataran awal saka eksprimen ndadekake longkangan molekul saka materi gel carbomer luwih gedhe, mangkono akselerasi tingkat release tamba. Zhao Wencui et al. nggunakake carbomer-934 lan hydroxypropyl methylcellulose minangka operator kanggo nyiyapake gel ophthalmic norfloxacin. Proses nyiapake prasaja lan bisa ditindakake, lan kualitase cocog karo gel ophthalmic saka "Farmacopoeia Cina" (edisi 2010) Syarat kualitas.
3.9 Precipitation inhibitor kanggo sistem self-microemulsifying
Self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) minangka jinis anyar sistem pangiriman obat lisan, yaiku campuran homogen, stabil lan transparan sing kasusun saka obat, fase minyak, emulsifier lan co-emulsifier. Komposisi resep iku prasaja, lan safety lan stabilitas apik. Kanggo obat-obatan sing ora larut, bahan polimer serat sing larut banyu, kayata HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), lan liya-liyane, asring ditambahake kanggo nggawe obat-obatan gratis lan obat-obatan sing dibungkus ing mikroemulsi entuk pembubaran supersaturated ing saluran pencernaan, supaya bisa larut. nambah kelarutan obat lan nambah bioavailabilitas.
Peng Xuan et al. sistem pengiriman obat self-emulsifying silibinin supersaturated (S-SEDDS). Oxyethylene hydrogenated castor oil (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) minangka co-emulsifier, lan 50 mg·g-1 HPMC. Nambahake HPMC menyang SSEDDS bisa supersaturate silibinin gratis kanggo larut ing S-SEDDS lan nyegah silibinin saka precipitating metu. Dibandhingake karo formulasi self-microemulsion tradisional, jumlah surfaktan sing luwih gedhe biasane ditambahake kanggo nyegah enkapsulasi obat sing ora lengkap. Kajaba saka HPMC bisa tetep solubility saka silibinin ing medium pembubaran relatif pancet, ngurangi emulsification ing poto-microemulsion formulasi. dosis saka agen.
4. Kesimpulan
Bisa dideleng manawa HPMC wis akeh digunakake ing persiapan amarga sifat fisik, kimia lan biologi, nanging HPMC uga akeh kekurangan ing persiapan, kayata fenomena pelepasan sadurunge lan pasca burst. metil metakrilat) kanggo nambah. Ing wektu sing padha, sawetara peneliti nyelidiki aplikasi teori osmotik ing HPMC kanthi nyiapake carbamazepine sustained-release tablet lan verapamil hydrochloride sustained-release tablet kanggo luwih sinau mekanisme release. Ing tembung, liyane lan liyane peneliti sing nindakake akèh karya kanggo aplikasi luwih saka HPMC ing ancang-ancang, lan karo ing-ambane sinau saka sawijining situs lan dandan saka teknologi preparation, HPMC bakal luwih digunakake digunakake ing wangun dosis anyar. lan formulir dosis anyar. Ing riset sistem pharmaceutical, lan banjur ningkataké pembangunan terus farmasi.
Wektu kirim: Oct-08-2022